Antiemetics

Resumen del tratamiento

Los medicamentos antieméticos son una clase de fármacos específicamente diseñados para suprimir el reflejo del vómito y aliviar las náuseas. Su principal mecanismo de acción consiste en bloquear las señales químicas en el sistema nervioso central y periférico, previniendo que las náuseas se conviertan en vómito real. Estos medicamentos se utilizan ampliamente en escenarios clínicos como quimioterapia oncológica, recuperación postoperatoria, náuseas matutinas en embarazo, mareo por movimiento, traumatismos cerebrales o accidentes cerebrovasculares, y pueden mejorar significativamente la calidad de vida del paciente y evitar interrupciones en la ingesta nutricional.

Tipos y mecanismos de acción

Los antieméticos se clasifican en cuatro grandes categorías según su blanco de acción:

  • Antagonistas de los receptores de dopamina (como la metoclopramida): bloquean los receptores de dopamina en el tracto gastrointestinal, reduciendo las señales de náuseas al cerebro.
  • Antagonistas de los receptores 5-HT3 (como el ondansetrón): inhiben el vómito inducido por serotonina en la quimioterapia.
  • Antihistamínicos (como la prometazina): actúan sobre las anomalías en el sistema vestibular relacionadas con el mareo.
  • Antagonistas de los receptores NK1 (como el aprepitant): bloquean los receptores NK1 relacionados con vómitos severos.
Estos medicamentos actúan en el centro del vómito en el tronco encefálico, en las plexos nerviosos del tracto digestivo o en los receptores químicos periféricos, formando un efecto antiemético multifacético.

Indicaciones

Los antieméticos son principalmente indicados para síntomas como: vómitos inducidos por quimioterapia (CINV), náuseas postoperatorias, náuseas matutinas en embarazo, mareo por movimiento, vómitos centrales por traumatismo cerebral o accidente cerebrovascular, y náuseas causadas por infecciones o efectos secundarios de medicamentos. En el tratamiento del cáncer, a menudo se administran de forma profiláctica para evitar la interrupción de la quimioterapia.

Modo de administración y dosis

Las vías de administración incluyen tabletas orales, inyecciones, parches transdérmicos y soluciones intravenosas. Antes de la quimioterapia en adultos, generalmente se administra 4-8 mg de ondansetrón por vía intravenosa, mientras que para náuseas postoperatorias, se usan generalmente 10-25 mg de prometazina por inyección intramuscular. La dosis en niños debe ajustarse según el peso, como 0.1 mg de ondansetrón en suspensión oral por kilogramo. El momento de administración suele ser de 30 minutos a 2 horas antes del estímulo para asegurar que el medicamento alcance concentraciones efectivas en la sangre.

Beneficios y ventajas

Las principales ventajas de los antieméticos incluyen:

  • Reducción significativa de los episodios de vómito, con tasas de control en pacientes con quimioterapia superiores al 80%
  • Múltiples vías de administración adaptadas a diferentes necesidades del paciente
  • Mejora en la tolerancia al tratamiento, aumentando la tasa de finalización de la quimioterapia
Los medicamentos de nueva generación, como el aprepitant en un esquema de tres días, pueden bloquear de manera sostenida el reflejo del vómito, reduciendo en gran medida la recurrencia de los síntomas.

Riesgos y efectos secundarios

Los efectos adversos posibles incluyen:

  • Síntomas anticolinérgicos como sequedad bucal, mareos y estreñimiento
  • Espasmos musculares o temblores (como los asociados a los fármacos de la clase fenotiazina)
  • Riesgo de prolongación del intervalo QT (como en el uso de altas dosis de ondansetrón)
Advertencias graves: Tensión muscular aguda, síndrome neuroléptico o reacciones alérgicas como urticaria, que requieren la suspensión inmediata del medicamento y atención médica.

Precauciones y contraindicaciones

Contraindicaciones: alergia a los componentes del medicamento, insuficiencia hepática o renal severa, y obstrucción gastrointestinal, donde no deben usarse medicamentos procinéticos. Durante el uso, se debe evitar operar maquinaria debido a la posible somnolencia o alteraciones cognitivas. El uso en embarazo debe sopesar riesgos y beneficios, limitándose a situaciones necesarias, especialmente con medicamentos como el ondansetrón clasificado como categoría B en embarazo.

Interacciones con otros tratamientos

El uso conjunto con medicamentos antipsicóticos fenotiazínicos puede aumentar los efectos anticolinérgicos, y con opioides puede inducir estreñimiento severo. Los inductores de CYP3A4 (como la carbamazepina) pueden reducir la eficacia del aprepitant, requiriendo ajuste de dosis. Al usar fenotiazinas, se debe evitar combinarlas con otros medicamentos que prolonguen el QT para prevenir arritmias cardíacas.

Eficacia y evidencia clínica

Los antagonistas de la 5-HT3 de segunda generación, como el palonosetron, logran tasas de control del vómito en 72 horas postquimioterapia de hasta el 75%, superando a los medicamentos tradicionales. Las evaluaciones sistemáticas muestran que la combinación de diferentes mecanismos de acción (como el ondansetrón con dexametasona) puede lograr tasas de remisión completa superiores al 90%. En náuseas matutinas, la combinación de vitamina B6 y doxilamina ha sido aprobada por la FDA como un esquema seguro de categoría A para el embarazo.

Alternativas

Las terapias no farmacológicas incluyen:

  • Acupuntura en puntos Neiguan y Hegu
  • Aplicación de hielo en las sienes o la nuca
  • Ingesta de pequeñas porciones de alimentos bajos en grasa
Otros medicamentos incluyen agentes selectivos de los receptores 5-HT4 (como el cisaprida), o ansiolíticos (como el diazepam) para aliviar náuseas inducidas por ansiedad. En casos moderados a severos, puede ser necesario combinar antagonistas de 5-HT3 con antagonistas de los receptores de neuroquinina.

 

Preguntas frecuentes

¿Es necesario tomar los antieméticos en horarios específicos respecto a las comidas?

El momento de administración de los antieméticos depende del tipo de medicamento y los síntomas. Algunos deben tomarse 30 minutos antes de las comidas para prevenir náuseas, mientras que otros pueden requerir ayuno para mejorar su absorción. Los pacientes deben seguir estrictamente las indicaciones del médico o farmacéutico y registrar cambios en la dieta y los síntomas para ajustar el tratamiento.

¿Qué efectos secundarios comunes pueden producirse con el uso prolongado de antieméticos?

El uso prolongado puede causar sequedad bucal, mareos o estreñimiento. Los antagonistas de los receptores 5-HT3 pueden ocasionar mareos ocasionales, y los antagonistas de dopamina pueden aumentar el riesgo de contracciones testiculares o alteraciones del ritmo cardíaco. Si aparecen molestias severas como temblores musculares o visión borrosa, se debe suspender el medicamento y consultar al médico.

¿Cómo pueden aliviarse las molestias gastrointestinales causadas por los antieméticos en pacientes sometidos a quimioterapia?

Para diarrea o malestar gastrointestinal, se recomienda comer en pequeñas porciones, evitar alimentos grasos o irritantes, y en algunos casos, usar medicamentos antidiarreicos por corto plazo o ajustar la dosis. Mantener una adecuada ingesta de líquidos y monitorear las evacuaciones. Si los síntomas persisten más de 48 horas, se debe acudir al médico para evaluación.

¿Los antieméticos interactúan con otros medicamentos comunes, como los antidepresivos?

Sí. La combinación con antidepresivos como los ISRS puede aumentar el riesgo de depresión del sistema nervioso central, causando somnolencia o respuesta retardada. Es importante informar al médico sobre todos los medicamentos en uso, incluyendo remedios de venta libre y remedios herbales, para evitar interacciones.

¿Qué hacer si los síntomas de náuseas no mejoran tras usar antieméticos durante la radioterapia?

Si no hay mejoría, el médico puede ajustar el tipo o la dosis del medicamento, o combinar terapias no farmacológicas como acupuntura o técnicas de respiración profunda. Es importante registrar los horarios, intensidad y factores desencadenantes de las náuseas, para facilitar la evaluación y posible ajuste del tratamiento o descartar complicaciones adicionales.